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TWS119,GSK-3 抑制劑,GSK-3 inhibitors分子量 (MW):318.33化學(xué)式:C18H14N4O2溶解度: DMSO 64mg/mL Water <1mg/mL Ethanol <1mg/mL穩(wěn)定性:at -20℃ 2 yearsCAS號:601514-19-6
更新時間:2024-09-10
產(chǎn)品名稱 | TWS119 | |||||
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產(chǎn)品描述 | TWS119 是GSK-3β抑制劑,IC50為30 nM。 | |||||
靶點 | GSK-3β | |||||
IC50 | 30 nM [1] | |||||
體外研究 | 使用1μM TWS119處理 P19細(xì)胞,使30-40% 細(xì)胞進(jìn)行分化,尤其分化為神經(jīng)細(xì)胞譜,根據(jù)正確的神經(jīng)元形態(tài)(通過標(biāo)準(zhǔn) EB 形成法,且伴隨著TWS119 處理,產(chǎn)生60%神經(jīng)分化)計數(shù)TuJ1陽性細(xì)胞。TWS119 與 GSK-3β(K D=126 nM)緊密結(jié)合,通過表面等離子共振(SPR)量化,IC50為30 nM。[1]TWS119作用于小鼠胚胎癌和 ES 細(xì)胞,有效誘導(dǎo)神經(jīng)分化。[2] TWS119處理肝星狀細(xì)胞 (HSC), 降低 β-catenin磷酸化, 誘導(dǎo)β-catenin核易位, 提高谷氨酰胺合成酶產(chǎn)量,阻礙平滑肌肌動蛋白和Wnt5a合成, 但促進(jìn)膠質(zhì)蛋白酸性蛋白, Wnt10b,和成對的同源結(jié)構(gòu)域轉(zhuǎn)錄因子2c的表達(dá)。[3] TWS119觸發(fā)β-catenin的迅速累積,增強 與寡核苷酸(含Tcf 和 Lef結(jié)合的DNA序列)的核蛋白相互作用,且大幅上調(diào)Tcf7, Lef1 和其他 Wnt 靶點基因包括 Jun, Ezd7(編碼 Frizzled-7), Nlk (編碼 Nemo樣激酶)。TWS119 提高 T 細(xì)胞特定殺傷力和與保護(hù)IL-2的產(chǎn)生能力相關(guān)的IFN-g釋放。[4] 研究顯示 TWS119處理多克隆活化人類T細(xì)胞,誘導(dǎo)Wnt信號。與表達(dá) CD45RO(+)CD62L(-)效應(yīng)表型的對照激活T細(xì)胞相比,這些T細(xì)胞具有天然CD45RA(+)CD62L(+)表型,這種作用存在TWS119劑量依賴性。[5] | |||||
體內(nèi)研究 | TWS119按30 mg/kg 計量處理細(xì)胞表面,細(xì)胞表達(dá)低水平CD44和高水平CD62L。[4] |