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Tideglusib，GSK-3 抑制劑，GSK-3 inhibitors

簡要描述：

Tideglusib，GSK-3 抑制劑，GSK-3 inhibitors
分子量 (MW):334.39
化學(xué)式:C19H14N2O2S
溶解度: DMSO 1mg/mL Water <1mg/mL Ethanol <1mg/mL
穩(wěn)定性:at -20℃
CAS號:865854-05-3

更新時間：2024-09-10

上海義森生物科技有限公司提供：Tideglusib，GSK-3 抑制劑，GSK-3 inhibitors

生物活性

產(chǎn)品名稱 Tideglusib
產(chǎn)品描述 Tideglusib也被稱為 NP031112或NP-12,是一種有效的糖原合成酶激酶3 （GSK3）的非ATP競爭性抑制劑，IC50為60 nM。
靶點 GSK-3β          
IC50 60 nM [1]          
體外研究 在人的成神經(jīng)細胞瘤細胞和鼠的原代神經(jīng)元中Tideglusib 不可逆的抑制GSK-3從而使 tau蛋白磷酸化水平降低并防止細胞凋亡[1] 。Tideglusib （2.5 μM） 會抑制谷氨酸鹽誘導(dǎo)的神經(jīng)膠質(zhì)細胞激活，該結(jié)論的證據(jù)為在大鼠原代星形膠質(zhì)細胞或小膠質(zhì)細胞中 TNF-α 和 COX-2的表達水平下降。Tideglusib （2.5 μM） 同時對皮質(zhì)神經(jīng)元具有有效的保護作用，保護神經(jīng)不受谷氨酸鹽誘導(dǎo)的神經(jīng)興奮性毒性，該結(jié)論的證據(jù)為大鼠原代星形膠質(zhì)細胞或小膠質(zhì)細胞中Annexin-V 陽性的細胞數(shù)明顯減少[2]
體內(nèi)研究 Tideglusib （50 mg/kg）注射入成年雄性Wistar大鼠海馬中可以大幅減少紅藻氨酸誘導(dǎo)的炎癥反應(yīng)并且對海馬損傷區(qū)域具有保護作用 [2] 。在APP/tau雙轉(zhuǎn)基因小鼠中 Tideglusib （200 mg/kg, 口服）可以降低 tau蛋白磷酸化水平，減少淀粉樣蛋白沉積和斑塊相關(guān)的星形膠質(zhì)細胞增殖，保護內(nèi)嗅皮層和海馬CA1 區(qū)神經(jīng)元防止死亡, 預(yù)防記憶缺失[3]
臨床實驗 Tideglusib治療早老性癡呆的研究正在2期臨床階段。
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